Salmecourt: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalbos pavadinimas: Salmecort

ATX kodas: R03AK06

Veiklioji medžiaga: flutikazonas (Fluticasonum) + salmeterolis (Salmeterolumas)

Gamintojas: Glenmark Pharmaceuticals Ltd. (Indija)

Aprašo ir nuotraukos aktualizavimas: 2012 m

Salmekortas yra kombinuotas vaistas, turintis bronchus plečiantis ir priešuždegiminį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma - dozuojamos dozės aerozolis įkvėpus: beveik baltos arba baltos spalvos suspensija, dedama į aliuminio aerozolį, esant slėgiui su dozavimo vožtuvu (1 kartono pakuotėje gali būti 120 aerozolio dozių ir naudojimo instrukcija).

Veikliosios medžiagos, sudarančios 1 dozę:

• salmeterolis - 25 mcg (salmeterolio kinafoatas - 36,3 mcg);
• flutikazono propionatas - 50, 125 arba 250 μg.

Pagalbiniai komponentai: polietilenglikolis 1000; 1,1,1,2-tetrafluoretanas (HFA-134a).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Salmecort yra kombinuotas bronchodilatatorius.

Pagrindinės veikliųjų medžiagų savybės:

• salmeterolis - reiškia β-selektyvių agonistų skaičių₂-ilgai veikiantys adrenoreceptoriai (mažiausiai 12 valandų). Medžiagos molekulė turi ilgą šoninę grandinę, susijusią su išoriniu receptoriaus domenu. Dėl šių farmakologinių savybių, siekiant išvengti histamino sukelto bronchų spazmo, salmeterolis yra veiksmingesnis ir sukelia ilgesnį bronchų išsiplėtimą, palyginti su įprastais β agonistais.₂-trumpo veikimo receptoriai. Slopina plaučių ląstelių mediatorių išsiskyrimą plaučių audiniuose, įskaitant leukotrienus, histaminą ir PgD₂. Slopina ankstyvą ir vėlyvą alerginės reakcijos stadiją. Įvedus vieną dozę, stebimas bronchų hiperreaktyvumo sumažėjimas, vėlyvosios stadijos slopinimo poveikis išlieka ilgiau nei 30 valandų po to, kai bronchų plečiantis poveikis jau nėra;
• flutikazono propionatas - tai vietinis gliukokortikosteroidas. Įkvėpus į rekomenduojamą dozę yra ryškus antialerginis ir priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir padidėja ligų, kurias lydi kvėpavimo takų obstrukcija, paūmėjimas. Ilgalaikio maksimalių flutikazono propionato dozių vartojimo atveju, papildomas antinksčių žievės hormonų suaugusiems ir vaikams kasdienio / rezervo sekrecija išlieka normali. Po gydymo antinksčių likusių atsargų funkcijos sumažėjimas gali išlikti ilgą laiką.

Farmakokinetika

Informacija, patvirtinanti aktyvų Salmekort komponentų įtaką, Nr.

Salmeterolis

Įkvėpus preparatą terapinėmis dozėmis, kraujo plazmoje susidaro labai mažos medžiagos koncentracijos (200 pg / ml arba mažiau). Sisteminėje kraujotakoje reguliariai vartojant inhaliuojamą salmeterolio hidroksinaftano rūgštį (iki 100 ng / ml).

Flutikazono propionatas

Santykinis medžiagos biologinis prieinamumas įkvėpus yra 10–30% (priklausomai nuo vaisto tiekimo sistemos). Sisteminė absorbcija dažniausiai atsiranda plaučiuose. Dalis įkvėpusios medžiagos gali būti praryti, o dėl intensyvaus metabolizmo per pirmąjį kepenų perėjimą ir mažą tirpumą vandenyje jo sisteminis poveikis yra minimalus. Prarijus flutikazono biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1%.

Yra tiesioginis ryšys tarp sisteminio flutikazono poveikio ir inhaliacinės dozės dydžio, pasiskirstymo tūris yra apie 300 litrų.

Metabolizmas vyksta kepenyse, kai medžiaga apima CYP3A4 citochromo P sistemą₄₅₀ metabolizuojamas. Mažiau nei 5% metabolito išsiskiria su šlapimu. Plazmos klirensas - 1,15 l / min. T_1/2 pusinės eliminacijos laikas - maždaug 8 valandos.

Naudojimo indikacijos

Salmekortas skiriamas reguliariai vartoti bronchinės astmos pacientams, jei yra indikacijų, rodančių kombinuotą gydymą β₂-ilgai veikiantys adrenomimetikai ir gliukokortikosteroidai, skirti inhaliacijai, šiais atvejais:

• nepakankama ligos kontrolė pacientams, kurie atlieka nuolatinę monoterapiją inhaliaciniu gliukokortikosteroidu ir periodiškai vartoja β₂-trumpalaikis adrenomimetikas;
• tinkamos ligos kontrolė gydant inhaliuojamą gliukokortikosteroidą ir β₂-ilgai veikiantis adrenerginis imitavimas;
• poreikis pradėti palaikomąją terapiją pacientams, sergantiems nuolatine bronchine astma (būdinga simptomų atsiradimui ir kasdieniniam vaistų vartojimui greitam simptomų mažinimui) tais atvejais, kai yra požymių, kad gliukokortikosteroidai gali kontroliuoti ligą;
• pacientams, sergantiems LOPL (lėtinė obstrukcinė plaučių liga), kai FEV1 (priverstinis iškvėpimo tūris) vertė yra 10%, reikia palaikomojo gydymo poreikio; > 1% ir 0,1% ir 0,01% ir

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I.M. Sechenovas, specialybė "Bendroji medicina".

Informacija apie vaistą yra apibendrinta, pateikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių nurodymų. Savęs apdorojimas yra pavojingas sveikatai!

Seretido analogai

Šiame puslapyje yra visų Seretid analogų, esančių sudėties ir naudojimo, sąrašas. Pigių analogų sąrašas, taip pat galimybė palyginti kainas vaistinėse.

• Pigiausias Seretide analogas: Saltikazon-Nativ
• Populiariausias Seretido analogas: Relwar Ellipt
• ATC klasifikacija: salmeterolis ir flutikazonas
• Veikliosios medžiagos / sudėtis: salmeterolis, flutikazono propionatas
  

Pigūs analogai Seretid

Apskaičiuojant pigių Seretid analogų kainą, buvo atsižvelgta į minimalią kainą, kuri buvo nustatyta vaistinių pateiktuose kainoraščiuose.

Populiariausi analogai Seretid

Šis narkotikų analogų sąrašas pagrįstas labiausiai paprašytų narkotikų statistika.

Visi analogai Seretid

Analogai kompozicijoje ir indikacijose

Pirmiau pateiktas vaistų analogų sąrašas, kuriame nurodyti Seretid pakaitalai, yra tinkamiausias, nes jie turi tą pačią veikliųjų medžiagų sudėtį ir sutampa su naudojimo indikacijomis.

Analogai indikacijoms ir naudojimo būdui

Skirtinga sudėtis gali būti vienoda pagal indikacijas ir taikymo būdą.

Kaip rasti pigų lygiavertį brangų vaistą?

Norėdami rasti nebrangų vaisto analogą, bendrinį ar sinonimą, pirmiausia rekomenduojame atkreipti dėmesį į kompoziciją, būtent į tas pačias veikliąsias medžiagas ir naudojimo indikacijas. Vaisto veikliosios medžiagos yra tokios pačios ir parodys, kad vaistas yra sinonimas vaistui, kuris yra farmaciškai ekvivalentiškas, arba farmacinė alternatyva. Tačiau nepamirškite apie neveikiančius panašių vaistų komponentus, kurie gali turėti įtakos saugumui ir veiksmingumui. Nepamirškite gydytojų patarimų, savęs gydymas gali pakenkti jūsų sveikatai, todėl visada pasitarkite su savo gydytoju prieš pradėdami vartoti bet kokį vaistą.

Seretid kaina

Žemiau esančiose svetainėse galite rasti „Seretid“ kainas ir sužinoti apie prieinamumą netoliese esančioje vaistinėje.

Seretid instrukcija

INSTRUKCIJOS
apie narkotikų vartojimą
Seretide

Išleidimo forma
Aerozolių įkvėpimas.

Sudėtis
Vienoje dozėje yra salmeterolio kinafoato (atitinka 25 μg salmeterolio), 36,3 μg, 50, 125 ir 250 μg flutikazono propionato.

Pakavimas
Inhaliatoriuose 120 dozių.

Farmakologinis poveikis
Seretide turi prieš astmą, bronchus plečiantis, priešuždegiminį poveikį.

Seretid, naudojimo indikacijos
Pagrindinė ligų, susijusių su grįžtamąja kvėpavimo takų obstrukcija (įskaitant bronchų astmą vaikams ir suaugusiems), gydymas, kai tikslinga skirti kombinuotą gydymą - bronchų plečiantį vaistą ir vaistą iš įkvėptos GCS grupės:
- pacientams, gydomiems ilgai veikiančių β-adrenoreceptorių ir įkvėpusių GCS agonistų veiksmingomis palaikomosiomis dozėmis;
- pacientams, kuriems gydymo inhaliaciniais kortikosteroidais simptomai pasireiškia;
- pacientams, kurie reguliariai gydomi bronchus plečiančiais vaistais ir kuriems reikia įkvėpti GCS.
LOPL palaikomoji terapija.

Kontraindikacijos
- vaikų amžius iki 4 metų;
- padidėjęs jautrumas vaistui.
Atsargiai turi būti skiriama kvėpavimo takų, grybelinių, virusinių ar bakterinių infekcijų atveju, glaukoma, hipotirozė, osteoporozė, nėštumas, laktacijos laikotarpiu.

Dozavimas ir vartojimas
Seretid skirtas tik įkvėpti.
Norint pasiekti optimalų poveikį, vaistas turėtų būti vartojamas reguliariai, net jei nėra bronchinės astmos ir LOPL klinikinių simptomų.
Gydytojas nustato gydymo eigą ir dozę keičia individualiai.
Pacientui reikia skirti vaisto dozės formoje, kurioje yra flutikazono propionato dozė, atitinkanti ligos sunkumą.
Suaugusiesiems ir 12 metų ir vyresniems vaikams rekomenduojamos 2 inhaliacijos (25 µg salmeterolio ir 50 µg flutikazono propionato) 2 kartus per parą, arba 2 inhaliacijos (25 µg salmeterolio ir 125 µg flutikazono propionato) 2 kartus per parą, arba 2 įkvėpus (25 µg salmeterolio ir 250 µg flutikazono propionato) 2 kartus per parą.
4 metų ir vyresniems vaikams rekomenduojama 2 kartus per parą (25 µg salmeterolio ir 50 µg flutikazono propionato).
Seretide dozę reikia sumažinti iki minimalios veiksmingos dozės.
Suaugusiųjų, sergančių LOPL, didžiausia rekomenduojama dozė yra 2 inhaliacijos (25 µg salmeterolio ir 250 µg flutikazono propionato) 2 kartus per parą.
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, dozės mažinti nereikia.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu) Seretide galima skirti tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.

Šalutinis poveikis
Kadangi Seretid sudėtyje yra salmeterolio ir flutikazono propionato, jo šalutinis poveikis būdingas kiekvienam iš šių vaistų. Jų vienalaikis naudojimas nesukelia papildomų šalutinių poveikių.
Seretide gali sukelti paradoksinį bronchų spazmą.
Salmeterolis
Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, galvos skausmas (paprastai trumpalaikis, sumažėja gydymo salmeteroliu); dažniausiai pasireiškusiems pacientams - širdies aritmijoms (įskaitant prieširdžių virpėjimą, supraventrikulinę tachikardiją, ekstrasistolę).
Virškinimo sistemos dalis: retai - pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas; kai kuriais atvejais - skonio pažeidimas.
Alerginės reakcijos: bėrimas, angioedema.
Kita: drebulys, hipokalemija (paprastai laikinas, mažėja, tęsiant gydymą salmeteroliu); retai - artralgija, nervingumas, periferinė edema; kai kuriais atvejais - burnos gerklės gleivinės dirginimas, skausmingi raumenų spazmai.
Flutikazono propionatas
Kvėpavimo sistemos dalis: užkimimas, burnos ertmės kandidatūra ir ryklė.
Alerginės reakcijos: odos apraiškos, angioedema (dažniausiai veido ir ryklės), bronchų spazmas, anafilaksinės reakcijos.
Sisteminės reakcijos: teoriškai galimas antinksčių funkcijos slopinimas, augimo sulėtėjimas vaikams ir paaugliams, kaulų mineralų tankio sumažėjimas, katarakta ir glaukoma.

Specialios instrukcijos
Seretide skirtas ilgalaikiam ligos gydymui, o ne traukuliams gydyti. Siekiant palengvinti priepuolius, pacientams turi būti skiriami inhaliuojami trumpo veikimo bronchus plečiantys vaistai (pvz., Salbutamolis), kuriuos pacientams rekomenduojama visada su savimi nešiotis.
Nustačius paradoksinį bronchų spazmą, tuoj pat turėtumėte vartoti trumpą veikimą įkvėpusį bronchus plečiantį vaistą, nutraukti Seretid ir pradėti, jei reikia, alternatyvų gydymą.
Bronchinės astmos gydymas rekomenduojamas etapais, stebint paciento klinikinį atsaką į gydymą ir plaučių funkciją. Pacientas turi būti išmokytas tinkamai naudoti inhaliatorių.
Balso ir kandidozės rimtumo ir dažnio sumažėjimas gali būti sumažintas plaunant burną vandeniu po įkvėpus Seretide. Kai kandidozė yra skiriama priešgrybeliniams vaistams vietiniam vartojimui, tęsti gydymą Seretide.
Dažnesnis trumpo veikimo bronchus plečiančių preparatų vartojimas simptomams mažinti rodo ligos kontrolės pablogėjimą, tokiais atvejais pacientas turi kreiptis į gydytoją.
Staigus ir laipsniškas bronchospastinio sindromo kontrolės pablogėjimas yra galimas pavojus gyvybei. Tokiais atvejais reikia kontroliuoti gydytoją. Jei taikoma Seretide dozė nesuteikia tinkamos ligos kontrolės, gali prireikti papildomo GCS vartojimo, o jei paūmėjimą sukelia infekcija, paskiriami antibiotikai.
Dėl pavojaus, kad atsiras paūmėjimas, reikia vengti staigaus seretido vartojimo nutraukimo, vaisto dozę reikia palaipsniui mažinti prižiūrint gydytojui.
Naudojant bet kokius inhaliuojamus kortikosteroidus, galima sukurti sisteminį poveikį (antinksčių funkcijos slopinimą, augimo sulėtėjimą vaikams ir paaugliams, kaulų mineralų tankio sumažėjimą, kataraktą ir glaukomą), ypač vartojant ilgą laiką didelėmis dozėmis, tačiau tokio poveikio tikimybė yra daug mažesnė nei vartojant kortikosteroidų geriamųjų formų gydymas. Atsižvelgiant į tai, inhaliuojamų kortikosteroidų dozė turi būti titruojama iki minimumo, o tai užtikrina veiksmingą kontrolę.
Neatidėliotinose ir planuojamose stresinėse situacijose visada reikia prisiminti antinksčių funkcijos slopinimo galimybę ir poreikį naudoti GCS.
Atliekant atgaivinimą ar chirurginę intervenciją reikia nustatyti antinksčių nepakankamumo laipsnį.
Kai kuriems pacientams galima pastebėti individualų jautrumą GCS įkvėpus.
Atsižvelgiant į galimą antinksčių nepakankamumą, ypatingą dėmesį reikia skirti ir antinksčių žievės funkcijų rodiklius reguliariai stebėti, kai pacientai, vartojantys GCS geriamuoju būdu, perduodami į flutikono propionatą, juos reikia reguliariai stebėti. Perkeliant pacientus iš sisteminių kortikosteroidų į inhaliacinį gydymą, gali pasireikšti alerginės reakcijos (pvz., Alerginis rinitas, egzema), kurias anksčiau slopino sisteminiai kortikosteroidai. Tokiais atvejais rekomenduojama atlikti simptominį gydymą antihistamininiais vaistais ir (arba) vietiniais preparatais (įskaitant GCS vietiniam naudojimui).
Sisteminių kortikosteroidų pašalinimas nuo flutikazono propionato įkvėpimo turėtų būti atliekamas palaipsniui. Pacientai turi turėti kartu su kortele, nurodančia, kad jiems gali prireikti papildomo GCS vartojimo įvairiose stresinėse situacijose.

Vaistų sąveika
Reikėtų vengti naudoti selektyvius ir neselektyvius beta adrenoblokatorius, nebent tai tikrai būtina ir pagrįsta.
Net nepaisant labai mažos salmeterolio koncentracijos plazmoje, negalima atmesti jo sąveikos su kitais substratais ir CYP3A4 izofermentų inhibitoriais.
Naudojant flutikazono propionatą įkvėpus, jo koncentracija plazmoje yra maža dėl intensyvaus metabolizmo per "pirmąjį praėjimą" per kepenis, veikiant CYP3A4 izofermentui ir esant dideliam sisteminiam klirensui. Dėl šios priežasties kliniškai reikšminga sąveika, susijusi su flutikazono propionatu, yra mažai tikėtina.
Reikia atidžiai stebėti, kad tuo pačiu metu būtų naudojami žinomi CYP3A4 ir flutikazono propionato inhibitoriai, nes tokiais atvejais galima padidinti jo kiekį plazmoje.
Ritonaviras (labai aktyvus CYP3A4 izofermento inhibitorius) gali sukelti reikšmingą flutikazono propionato koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje, dėl to žymiai sumažėja kortizolio koncentracija serume. Yra pranešimų apie kliniškai reikšmingą vaistų sąveiką pacientams, kurie tuo pačiu metu vartojo flutikazono propionatą ir ritonavirą, kuris pasireiškė dėl Itsenko-Kušingo sindromo ir antinksčių slopinimo. Turint tai omenyje, reikia vengti vienalaikio flutikazono propionato ir ritonaviro vartojimo, išskyrus atvejus, kai potenciali kombinuoto gydymo nauda pacientui viršija GCS sisteminio šalutinio poveikio riziką.
Kiti CYP3A4 izofermento inhibitoriai sukelia nereikšmingą (eritromiciną) ir nedidelį (ketokonazolio) flutikazono propionato kiekio padidėjimą plazmoje, kai kortizolio koncentracija serume išlieka beveik nepakitusi. Nepaisant to, kartu su flutikazono propionatu ir stipriais CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu) reikia būti atsargiems, nes tokie deriniai neužkerta kelio didinti flutikazono propionato koncentraciją plazmoje.
Kartu vartojant Seretide, ksantino darinius, GCS ir diuretikus, padidėja hipokalemijos rizika (ypač pacientams, sergantiems bronchinės astmos paūmėjimu hipoksijos metu); MAO inhibitoriai ir tricikliniai antidepresantai padidina šalutinį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.
Seretide yra suderinamas su kromoglicino rūgštimi.

Perdozavimas
Simptomai: drebulys, galvos skausmas ir tachikardija, kurią sukelia salmeterolis; laikinai slopina hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemą dėl flutikazono poveikio.
Pailgėjus Seretide įkvėpus pernelyg didelėmis dozėmis, galima pastebimai slopinti antinksčių funkciją. Yra retų pranešimų apie ūminę antinksčių krizę, kuri pasireiškia daugiausia vaikams, kurie ilgą laiką (kelis mėnesius ar metus) vartoja Seretid per didelėmis dozėmis. Ūminė antinksčių krizė pasireiškia hipoglikemija, kurią sukelia sumišimas ir (arba) traukuliai. Tokios situacijos, kurios gali sukelti ūminį antinksčių krizę, yra trauma, chirurgija, infekcija arba greitas flutikazono propionato dozės, kuri yra Seretide dalis, mažinimas.
Gydymas: simptomai, kuriuos sukelia salmeterolio poveikis, turėtų būti sustabdyti įvedus priešnuodį - kardiovaskulinį beta blokatorių. Tais atvejais, kai būtina nutraukti Seretide vartojimą dėl jo salmeterolio perdozavimo, pacientui reikia skirti tinkamą pakaitinį GCS.
Simptomai, atsiradę dėl flutikazono propionato veikimo, paprastai nereikalauja skubaus gydymo, nes daugeliu atvejų normalus antinksčių funkcijos atsinaujina per kelias dienas. Lėtinio perdozavimo atveju rekomenduojama stebėti antinksčių žievės rezervinę funkciją.
Kad būtų išvengta perdozavimo, pacientai neturi vartoti Seretid dozėmis, didesnėmis nei rekomenduojama. Svarbu reguliariai įvertinti gydymo veiksmingumą ir sumažinti Seretide dozę iki minimalaus lygio, kuris užtikrina veiksmingą ligos simptomų kontrolę.

Laikymo sąlygos
Sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 20 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas
2 metai.

Seretid Maskvoje

Instrukcija

Seretide ® yra kombinuotas vaistas, kuriame yra salmeterolio ir flutikazono propionato, turinčių skirtingus veikimo mechanizmus. Salmeterolis apsaugo nuo bronchų spazmo simptomų atsiradimo, flutikazono propionatas pagerina plaučių funkciją ir apsaugo nuo ligos paūmėjimo. Dėl patogesnio dozavimo režimo Seretide® gali būti alternatyva pacientams, kuriems taip pat skiriamas β agonistas.₂-adrenoreceptoriai ir inhaliuojami kortikosteroidai iš įvairių inhaliatorių.

Salmeterolis yra selektyvus, ilgai veikiantis (iki 12 h) β agonistas₂-adrenoreceptoriai, turintys ilgą šoninę grandinę, susijusią su išoriniu receptoriaus domenu.

Salmeterolio farmakologinės savybės užtikrina veiksmingesnę apsaugą nuo histamino sukeltos bronchų susilpnėjimo ir ilgesnio bronchodilatacijos (trunka ne mažiau kaip 12 valandų) nei β agonistai.₂-trumpo veikimo adrenoreceptoriai.

Tyrimai in vitro parodė, kad salmeterolis yra stiprus šunų ląstelių mediatorių, pvz., Histamino, leukotrienų ir prostaglandino D2, slopinimas iš žmogaus plaučių ir veikia ilgai.

Salmeterolis slopina ankstyvą ir vėlyvą atsako į inhaliacinius alergenus etapus. Vėlinės atsako fazės slopinimas išlieka ilgiau nei 30 valandų po vienkartinės dozės vartojimo, o bronchų plečiantis poveikis jau nebėra.

Vienkartinis salmeterolio vartojimas sumažina bronchų hiperreaktyvumą. Tai rodo, kad be bronchus plečiančio aktyvumo salmeterolis turi papildomą poveikį, kuris nėra susijęs su bronchų išplitimu, kurio klinikinė reikšmė nėra visiškai nustatyta. Šis veikimo mechanizmas skiriasi nuo GCS priešuždegiminio poveikio.

Flutikazono propionatas priklauso kortikosteroidų grupei vietiniam vartojimui ir, įkvėpus, rekomenduojamomis dozėmis plaučiuose yra ryškus priešuždegiminis ir antialerginis poveikis, dėl kurio sumažėja klinikiniai simptomai, sumažėja bronchinės astmos paūmėjimo dažnis. Flutikazono propionatas nesukelia nepageidaujamo poveikio, kuris pastebėtas vartojant sisteminius kortikosteroidus.

Ilgai vartojant inhaliuojamą flutikazono propionatą, kasdieninis antinksčių žievės hormonų išsiskyrimas išlieka normalus tiek suaugusiems, tiek vaikams, net ir naudojant didžiausią rekomenduojamą dozę. Perkėlus kitus inhaliuojamus kortikosteroidus pacientus, flutikazono propionato įnešimas į papildomą antinksčių žievės hormoną palaipsniui pagerėja, nepaisant ankstesnio ir dabartinio pertraukiamo geriamųjų steroidų vartojimo. Tai rodo antinksčių funkcijos atkūrimą įkvėpusio flutikazono propionato fone. Ilgai vartojant flutikazono propionatą, antinksčių žievės rezervinė funkcija taip pat išlieka normaliose ribose, kaip rodo normalus kortizolio gamybos padidėjimas, reaguojant į tinkamą stimuliavimą (reikia atsižvelgti į tai, kad ankstesnio gydymo sukeltas antinksčių atsargos sumažėjimas gali išlikti ilgą laiką).

Nėra įrodymų, kad vartojant kartu su inhaliatoriumi, salmeterolis ir flutikazono propionatas paveiktų viena kitos farmakokinetiką, todėl kiekvienos Seretide® komponento farmakokinetikos savybės gali būti vertinamos atskirai.

Tyrimas, kuriame dalyvavo 15 sveikų savanorių, tuo pačiu metu vartojusių salmeterolį (įkvėpus 50 µg 2 kartus per parą) ir CYP3A4 izofermento inhibitorius - ketokonazolas (geriamas 400 mg 1 kartą per parą) 7 dienas, parodė, kad salmeterolio koncentracija gerokai padidėjo kraujo plazma (padidėjusi C_maks 1,4 karto ir AUC 15 kartų). Gavus kartotines dozes, salmeterolio kaupimosi nepadidėjo. Trijų pacientų gydymas buvo nutrauktas dėl QT intervalo pailgėjimo._c arba greitai širdies plakimas su sinusų tachikardija. Likusiuose 12 pacientų tuo pat metu vartojant salmeterolį ir ketokonazolą, kliniškai reikšmingas poveikis širdies ritmui, kalio kiekiui kraujyje ar QT intervalo trukme nebuvo._c.

Salmeterolis veikia lokaliai plaučių audiniuose, todėl jo kiekis kraujo plazmoje nėra terapinio poveikio rodiklis. Duomenys apie jo farmakokinetiką yra labai riboti dėl techninių problemų: įkvėpus gydant jo C dozes_maks plazmoje yra labai mažas (apie 200 pg / ml ir mažesnis). Reguliariai įkvėpus salmeterolio, krauju gali būti aptikta hidroksinaftano rūgštis, C_ss sudaro apie 100 ng / ml. Šios koncentracijos yra 1000 kartų mažesnės už C_ss, toksiškumo tyrimų metu. Nepageidaujamo poveikio nepastebėta, jei pacientas, vartojęs kvėpavimo takų obstrukciją, ilgiau vartojo vaistą (ilgiau nei 12 mėnesių).

Flutikazono propionatas: absoliutus biologinio inhaliuojamo flutikazono propionato prieinamumas sveikiems žmonėms priklauso nuo naudojamo inhaliatoriaus, kartu su salmeterolio ir flutikazono propionato deriniu, naudojant inhaliuojamą aerozolį dozėmis, jis yra 5,3%. Pacientams, sergantiems astma ir LOPL, yra mažesnis flutikazono propionato kiekis plazmoje. Sisteminė absorbcija vyksta daugiausia per plaučius. Iš pradžių jis yra greitesnis, bet tada jo greitis sulėtėja.

Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti, tačiau ši dalis mažai prisideda prie sisteminės absorbcijos dėl mažo flutikazono propionato tirpumo vandenyje ir dėl jo sisteminio metabolizmo; Virškinimo trakto biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1%. Padidėjus inhaliacijos dozei, stebimas linijinis flutikazono propionato koncentracijos padidėjimas plazmoje.

Duomenų apie salmeterolio pasiskirstymą nėra.

Flutikazono propionatas turi didelį V_d pusiausvyros (apie 300 l) ir turi santykinai didelį jungimosi su plazmos baltymais laipsnį (91%).

Tyrimo in vitro rezultatai parodė, kad salmeterolis yra metabolizuojamas sistemoje veikiant citochromo P450 CYP3A4 izofermentui į alifatinį oksidavimą į α-hidroksisalmeterolį. Atliekant tyrimą su sveikais savanoriais pakartotinai vartojant salmeterolį ir eritromiciną, 500 mg eritromicino 3 kartus per parą kliniškai reikšmingų farmakodinaminio poveikio pokyčių nebuvo. Tačiau atlikus salmeterolio ir ketokonazolo sąveikos tyrimą, reikšmingai padidėjo salmeterolio koncentracija kraujo plazmoje.

Flutikazono propionatas greitai pašalinamas iš kraujo, daugiausia dėl metabolizmo, veikiančio citochromo P450 izofermento CYP3A4, į neaktyvų karboksilo metabolitą. Reikia atidžiai stebėti, kad tuo pačiu metu būtų naudojami žinomi CYP3A4 ir flutikazono propionato inhibitoriai, nes tokiais atvejais galima padidinti jo kiekį plazmoje.

Duomenų apie salmeterolio išsiskyrimą nėra.

Flutikazono propionato pasiskirstymui būdingas greitas plazmos klirensas (1150 ml / min) ir galutinis T_1/2, Nepakitusio flutikazono propionato inkstų klirensas yra nereikšmingas (pacientams, sergantiems ūmaus ar latentinio plaučių tuberkulioze, reikia vartoti atsargiai).

Vaistas Seretide ® turėtų būti skiriamas atsargiai, kai tirotoksikozė.

Seretide ® reikia atsargiai vartoti grybelinės, virusinės ar bakterinės kvėpavimo takų infekcijos atveju.

Vartojant bet kokius vaistus, simpatomimetinė grupė, ypač viršijant terapines dozes, gali sukelti tokius širdies ir kraujagyslių sutrikimus, kaip antai padidėjęs sistolinis kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis. Dėl šios priežasties vaistą Seretide ® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, įskaitant aritmijos, pvz., supraventrikulinė tachikardija ir ekstrasistolis, skilvelių ekstrasistolis, prieširdžių virpėjimas.

Visi simpatomimetiniai vaistai, kurių dozės viršija gydymą, gali sukelti laikiną kalio kiekio sumažėjimą serume. Todėl pacientams, sergantiems hipokalemija, vaistą Seretide reikia vartoti atsargiai.

Bet kokie inhaliaciniai kortikosteroidai gali sukelti sisteminį poveikį, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis. Todėl vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai glaukoma, katarakta, osteoporoze.

Yra labai retų pranešimų apie gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą, todėl diabetu sergantiems pacientams Seretide reikia vartoti atsargiai.

Nėščios moterys ir moterys žindymo laikotarpiu turėtų būti skiriamos tik tuo atveju, jei tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.

Duomenų apie salmeterolio ir flutikazono propionato vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu nepakanka.

Ikiklinikinių tyrimų metu buvo tiriamas vaisto ir jo komponentų toksiškumas reprodukcijai. Pernelyg didelė aktyvi beta adrenerginė ir GCS koncentracija veikia vaisių.

Didelė šios klasės vaistinių preparatų vartojimo patirtis rodo, kad vartojant terapines dozes aprašyti poveikiai nėra kliniškai reikšmingi. Salmeterolis ir flutikazono propionatas nėra genotoksiški.

Salmeterolio ir flutikazono propionato koncentracija kraujo plazmoje po vaistinio preparato įkvėpimo yra labai maža, todėl jų koncentracija motinos piene turėtų būti vienodai maža. Tai patvirtina tyrimai su gyvūnais, kurių pienas buvo mažai salmeterolio ir flutikazono propionato koncentracijos. Nėra duomenų apie salmeterolio ir flutikazono propionato koncentraciją motinos piene žindymo laikotarpiu.

Nerekomenduojama paskirti vaisto dozėmis, didesnėmis už nurodytą skyriuje "Dozavimas". Labai svarbu reguliariai peržiūrėti paciento dozavimo režimą ir sumažinti dozę iki mažiausios rekomenduojamos dozės, užtikrinant veiksmingą simptomų kontrolę.

Tikėtini salmeterolio perdozavimo simptomai ir požymiai yra būdingi pernelyg dideliam beta kiekiui₂-adrenerginė stimuliacija ir tremoras, galvos skausmas, tachikardija, padidėjęs sistolinis kraujospūdis ir hipokalemija.

Ūminis flutikazono propionato perdozavimas įkvėpus gali sukelti laikiną hipotalaminės ir hipofizės-antinksčių sistemos slopinimą. Paprastai tai nereikalauja jokių neatidėliotinų priemonių, nes normali antinksčių funkcija atkuriama per kelias dienas.

Kai ilgą laiką vartojama vaisto dozė didesnė už rekomenduojamą dozę, galima žymiai slopinti antinksčių žievės funkciją. Aprašomi reti ūminio antinksčių krizės atvejai, kurie pasireiškė daugiausia vaikams, ilgą laiką (kelis mėnesius ar metus) vartoję didesnes nei rekomenduojamas dozes. Ūminė antinksčių krizė pasireiškia hipoglikemija, kurią sukelia sumišimas ir (arba) traukuliai. Situacijos, kurios gali tapti ūminio antinksčių krizės priežastimi, yra sužalojimas. operacijos, infekcijos ar bet kokio greito preparato flutikazono propionato dozės mažinimo.

Specialaus gydymo dėl salmeterolio ir flutikazono propionato perdozavimo nėra. Perdozavimo atveju reikia atlikti palaikomąją terapiją ir stebėti paciento būklę. Lėtinio perdozavimo atveju rekomenduojama stebėti antinksčių žievės rezervinę funkciją.

Atsižvelgiant į bronchų spazmo atsiradimo riziką, reikia vengti naudoti selektyvius ir neselektyvius beta adrenoblokatorius, nebent pacientui jie būtini.

Normaliomis sąlygomis flutikazono propionato įkvėpus lydi maža koncentracija plazmoje dėl intensyvaus pirmojo metabolizmo ir didelio sisteminio klirenso, veikiant citochromo P450 izofermentui CYP3A4 žarnyne ir kepenyse. Dėl šios priežasties kliniškai reikšminga sąveika, susijusi su flutikazono propionatu, yra mažai tikėtina.

Vaistų sąveikos tyrimas parodė, kad ritonaviras, labai aktyvus CYP3A4 izofermento inhibitorius, gali smarkiai padidinti flutikazono propionato koncentraciją plazmoje, dėl to žymiai sumažėja kortizolio koncentracija serume. Stebėjimo po registracijos laikotarpiu buvo pranešimų apie kliniškai reikšmingą vaistų sąveiką pacientams, kurie kartu vartojo flutikazono propionatą (intranazalą arba įkvėpus) ir ritonavirą. Ši sąveika sukėlė tokius šalutinius reiškinius kaip Kušingo sindromas ir antinksčių slopinimas. Atsižvelgiant į tai, reikia vengti kartu vartoti flutikazono propionatą ir ritonavirą, nebent potenciali nauda pacientui viršytų GCS sisteminio šalutinio poveikio riziką.

Tyrimai parodė, kad kiti CYP3A4 izofermento inhibitoriai sukelia nereikšmingą (eritromiciną) ir šiek tiek (ketokonazolio) flutikazono propionato koncentraciją plazmoje, kai kortizolio koncentracija serume išlieka beveik nepakitusi. Nepaisant to, kartu su flutikazono propionatu ir stipriais CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu) reikia būti atsargiems, nes tokie deriniai neužkerta kelio didinti flutikazono propionato koncentraciją plazmoje, o tai gali padidinti sisteminį flutikazono propionato poveikį.

Atliekant narkotikų sąveikos tyrimą nustatyta, kad ketokonazolo vartojimas kartu su sistemine terapija žymiai padidina salmeterolio koncentraciją kraujo plazmoje (padidėja C koncentracija)._maks 1,4 karto ir AUC 15 kartų). Tai gali sukelti ilgesnį QT intervalą._c. Kartu skiriant stiprius CYP3A4 inhibitorius (pvz., Ketokonazolą) ir salmeterolį reikia atsargiai.

Ksantino dariniai, kortikosteroidai ir diuretikai padidina hipokalemijos riziką (ypač pacientams, sergantiems bronchų astmos paūmėjimu, hipoksija).

MAO inhibitoriai ir tricikliniai antidepresantai padidina širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinio poveikio riziką.

Seretide® yra suderinama su kromoglicino rūgštimi.

Seretide ® nėra skirtas sumažinti ūminius simptomus, nes tokiais atvejais reikia naudoti greitą ir trumpą veikiantį inhaliacinį bronchodilatatorių (pvz., Salbutamolį). Pacientus reikia informuoti, kad jie visada turi vaisto, skirto ūminiams simptomams palengvinti.

Salmeterolio ir flutikazono propionato derinys gali būti naudojamas pradiniam palaikomam gydymui pacientams, sergantiems nuolatine bronchine astma (kasdien pradėjus simptomus arba kasdien vartojant priepuolius, kad būtų sumažintas priepuolių priepuolis), kai indikacijos skiriamos GCS vartojimui ir jų apytiksliai dozei nustatyti.

Dažniau vartojant trumpo veikimo bronchus plečiančius simptomus, pasunkėja ligos kontrolė ir tokiais atvejais pacientas turi kreiptis į gydytoją.

Staigus ir didėjantis bronchospastinio sindromo kontrolės pablogėjimas yra potencialus pavojus gyvybei, ir tokiais atvejais pacientas taip pat turi kreiptis į gydytoją. Gali būti, kad gydytojas paskirs didesnę GCS dozę. Jei vartojama Seretide dozė nepadeda tinkamai kontroliuoti ligos, pacientas taip pat turi pasitarti su gydytoju.

Dėl pavojaus, kad gydymas Seretide® gali pablogėti, pacientams, sergantiems astma, negalima staiga nutraukti, gydytojo priežiūra palaipsniui mažina vaisto dozę.

Pacientams, sergantiems LOPL, vaisto vartojimą gali nutraukti dekompensacijos simptomai ir reikalinga medicininė priežiūra.

Klinikinių tyrimų metu buvo gauti duomenys apie pneumonijos dažnumo padidėjimą pacientams, sergantiems LOPL, kurie vartojo Seretide ®. Gydytojai turi žinoti, kad LOPL gali išsivystyti pneumonija, nes klinikinis pneumonijos vaizdas ir LOPL paūmėjimas dažnai yra panašūs.

Bet kokie inhaliuojami kortikosteroidai gali sukelti sisteminį poveikį, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis; Tačiau reikia pažymėti, kad tokių simptomų tikimybė yra daug mažesnė nei gydant GCS. Galimas sisteminis poveikis yra Kušingo sindromas, cushingoid funkcijos, antinksčių slopinimas, augimo sulėtėjimas vaikams ir paaugliams, sumažėjęs kaulų mineralų tankis, katarakta ir glaukoma. Todėl, gydant bronchinę astmą, svarbu sumažinti dozę iki mažiausios dozės, užtikrinant veiksmingą simptomų kontrolę.

Neatidėliotinomis ir planuojamomis situacijomis, kurios gali sukelti stresą, visada turėtumėte prisiminti antinksčių priespaudos galimybę ir būti pasirengę naudoti GCS.

Atliekant atgaivinimą ar chirurginę intervenciją reikia nustatyti antinksčių nepakankamumo laipsnį.

Rekomenduojama reguliariai išmatuoti vaikų, kuriems skiriamas ilgalaikis gydymas inhaliuojamomis kortikosteroidais, augimą.

Atsižvelgiant į antinksčių slopinimo galimybę, pacientai, perkelti iš geriamojo GCS į flutikazono propionato inhaliacinį gydymą, turi būti gydomi itin atsargiai, todėl jų antinksčių žievės funkcija turi būti reguliariai stebima. Perkeliant pacientus iš sisteminių kortikosteroidų į inhaliacinį gydymą, gali pasireikšti alerginės reakcijos (pvz., Alerginis rinitas, egzema), kurias anksčiau slopino sisteminiai kortikosteroidai. Tokiais atvejais rekomenduojama atlikti simptominį gydymą antihistamininiais vaistais ir (arba) vietiniais preparatais, įskaitant GCS vietiniam naudojimui.

Pradėjus gydyti inhaliuojamu flutikazono propionatu, sisteminiai kortikosteroidai turi būti nutraukti palaipsniui, ir tokie pacientai turėtų turėti specialią paciento kortelę, kurioje būtų nurodyta, kad reikia papildomo kortikosteroidų skyrimo stresinėse situacijose.

Pacientams, sergantiems astmos paūmėjimu, hipoksija, būtina kontroliuoti K + jonų koncentraciją plazmoje.

Yra labai retų pranešimų apie gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą, ir tai reikėtų prisiminti skiriant salmeterolio ir flutikazono propionato derinį cukriniu diabetu sergantiems pacientams.

Per registracijos laikotarpį buvo pranešta apie kliniškai reikšmingas sąveikas tarp flutikazono propionato ir ritonaviro, todėl atsiranda sisteminis GCS poveikis, įskaitant Kušingo sindromą ir antinksčių slopinimą. Todėl rekomenduojama vengti kartu vartoti flutikazono propionatą ir ritonavirą, išskyrus tuos atvejus, kai potencialus poveikis pacientui yra didesnis už riziką, susijusią su sisteminiu GCS poveikiu.

Klinikinių salmeterolio saugumo tyrimų duomenys, pridedami prie bronchinės astmos gydymo, lyginant su placebu, parodė, kad mirties dėl bronchinės astmos dažnis buvo didesnis salmeterolio grupėje. Manoma, kad afroamerikietiškos kilmės pacientams, vartojant salmeterolį, lyginant su placebu, yra didesnė rizika susirgti kvėpavimo sistema arba mirtinais ūgliais, palyginti su kitais pacientais. Farmogenogeninių faktorių ar kitų priežasčių reikšmė nežinoma. Šiame tyrime su GCS vartojimu susijęs poveikis nebuvo tirtas.

Kaip ir kiti inhaliaciniai vaistai, Seretide ® gali sukelti paradoksinį bronchų spazmą, pasireiškiantį dusulio padidėjimu iš karto po naudojimo. Tokiu atveju tuoj pat turėtumėte vartoti trumpą veikimą įkvėpusį bronchus plečiantį vaistą, nutraukti vaisto Seretide ® ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą.

Yra pranešimų apie nepageidaujamus reiškinius, susijusius su beta farmakologiniu poveikiu.₂-agonistai, tokie kaip subjektyvus širdies plakimas. Tačiau šie reiškiniai yra trumpalaikiai, o jų sunkumas mažėja reguliariai gydant.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Klinikinių tyrimų metu nebuvo gauta duomenų apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti ir kitus mechanizmus, tačiau reikia atsižvelgti į šalutinį poveikį, kurį gali sukelti vaistas.

Seretid - naudojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos ir išsiskyrimo formos (aerozolis 25 + 50, 25 + 125, 25 + 250 arba milteliai 50 + 100, 50 + 250, 50 + 500 multidisk įkvėpus), skirtas bronchų astmos gydymui suaugusiesiems, nėštumo metu

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto Seretid naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonės apie Seretide naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau pridėti jūsų atsiliepimus apie narkotiką: jis padėjo arba nepadėjo hormoniniam vaistui atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Seretido analogai esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas bronchų astmos gydymui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Seretide yra kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra salmeterolio ir flutikazono propionato, turinčių skirtingus veikimo mechanizmus. Salmeterolis apsaugo nuo bronchų spazmo atsiradimo, flutikazono propionatas pagerina plaučių funkciją ir apsaugo nuo paūmėjimo. Seretide gali būti alternatyva pacientams, kurie tuo pačiu metu gauna beta2 adrenoreceptoriaus agonistą ir inhaliacinį gliukokortikosteroidą (iš skirtingų inhaliatorių).

Salmeterolis yra selektyvus ilgai veikiantis beta2 adrenoreceptoriaus agonistas (iki 12 valandų), turintis ilgą šoninę grandinę, susijusią su išoriniu receptoriaus domenu.

Salmeterolio farmakologinės savybės apsaugo nuo histamino sukeltos bronchų susilpnėjimo ir ilgesnio bronchodilatacijos (trunka ne trumpiau kaip 12 valandų) nei trumpo veikimo beta2 adrenoreceptorių agonistai. Bronodilatatoriaus poveikio atsiradimo pradžia pastebima per 10-20 minučių.

Salmeterolis yra stiprus ir ilgai veikiantis mastelio ląstelių mediatorių, pvz., Histamino, leukotrienų ir prostaglandino D2, inhibitorius iš žmogaus plaučių audinio.

Salmeterolis slopina ankstyvą ir vėlyvą atsako į inhaliacinius alergenus etapus; pastaroji trunka ilgiau nei 30 valandų po vienkartinės dozės įvedimo, t. y. tuo metu, kai bronchų plečiantis poveikis jau nėra. Vienkartinis salmeterolio vartojimas sumažina bronchų hiperreaktyvumą. Tai rodo, kad salmeterolis, be bronchodilatatoriaus, turi papildomą poveikį, kurio klinikinė reikšmė nėra visiškai nustatyta. Šis veikimo mechanizmas skiriasi nuo GCS priešuždegiminio poveikio.

Terapinėse dozėse salmeterolis neturi įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai.

Flutikazono propionatas - vietiniam naudojimui skirtas GCS, vartojamas įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis, plaučiuose yra ryškus priešuždegiminis ir antialerginis poveikis, dėl kurio sumažėja klinikiniai simptomai ir sumažėja ligų paūmėjimo dažnis, susijęs su kvėpavimo takų obstrukcija. Atkuria paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus, leidžiančius sumažinti jų vartojimo dažnumą. Flutikazono propionato, skirto rekomenduojamomis dozėmis, poveikis nėra susijęs su sisteminėms kortikosteroidams būdingomis nepageidaujamomis reakcijomis.

Ilgai vartojant inhaliuojamą flutikazono propionatą maksimaliomis rekomenduojamomis dozėmis, suaugusiųjų ir vaikų kasdienio antinksčių žievės hormonų sekrecija išlieka normali. Perkėlus pacientus, kurie vartojo kitus inhaliuojamus kortikosteroidus, flutikazono propionato kasdienio išsiskyrimo antinksčių žievės hormonų palaipsniui normalizavimas, nepaisant ankstesnio ir dabartinio periodiškai vartojamų kortikosteroidų vartojimo. Tai rodo antinksčių funkcijos atkūrimą įkvėpusio flutikazono propionato fone. Ilgai vartojant flutikazono propionatą, antinksčių žievės rezervinė funkcija taip pat išlieka normaliose ribose, kaip rodo normalus kortizolio gamybos padidėjimas, reaguojant į tinkamą stimuliavimą (reikia atsižvelgti į tai, kad ankstesnio gydymo sukeltas antinksčių atsargos sumažėjimas gali išlikti ilgą laiką).

Sudėtis

Salmeterolio kinafoatas (salmeterolis) + flutikazono propionato + pagalbinės medžiagos.

Salmeterolis (ksinafoato pavidalu) + Flutikazono propionato + pagalbinės medžiagos (Seretid Multidisk).

Farmakokinetika

Sujungus salmeterolį ir flutikazono propionatą, vienas kito farmakokinetikos neturi įtakos, todėl kiekvienos vaisto Seretid komponento farmakokinetinės savybės gali būti vertinamos atskirai.

Salmeterolis veikia lokaliai plaučių audinyje, todėl jo plazmos kiekis neatitinka terapinio poveikio.

Duomenys apie salmeterolio farmakokinetiką yra labai riboti dėl techninių problemų: įkvėpus gydomosiomis dozėmis, jo plazmos Cmax yra labai mažas (apie 200 pg / ml ir mažesnis). Po pakartotinio salmeterolio ksinafoato įkvėpimo galima nustatyti hidroksinaftano rūgštį, kurios pusiausvyros koncentracija yra apie 100 ng / ml. Šios koncentracijos yra 1 000 kartų mažesnės už toksiškumo tyrimų metu nustatytus pusiausvyros lygius.

Intensyvus inhaliacinio flutikazono propionato biologinis prieinamumas sveikiems žmonėms skiriasi priklausomai nuo naudojamo inhaliatoriaus, naudojant salmeterolio / flutikazono propionatą, naudojant inhaliuojamą dozavimo aerozolį, yra 5,3% vardinės dozės. Pacientams, sergantiems astma ir LOPL, flutikazono propionato koncentracija plazmoje yra mažesnė. Sisteminė absorbcija vyksta daugiausia per plaučius, o pradžioje ji yra greitesnė, bet vėliau sulėtėja.

Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti, tačiau sisteminis poveikis yra minimalus dėl mažo flutikazono propionato tirpumo vandenyje ir presisteminiame metabolizme. Flutikazono propionato biologinis prieinamumas per jo absorbciją iš virškinimo trakto yra mažesnis nei 1%. Padidėjus inhaliacinei dozei, stebimas linijinis flutikazono propionato koncentracijos padidėjimas.

Flutikazono propionatas turi palyginti didelį jungimosi su plazmos baltymais laipsnį (91%).

Flutikazono propionatas greitai išsiskiria iš kraujo, daugiausia dėl metabolizmo, dalyvaujant CYP3A4 izofermentui, susidarant neaktyviam karboksilo metabolitui.

Flutikazono propionatas pasižymi aukštu plazmos klirensu (1150 ml / min.).

Nepakeisto flutikazono propionato inkstų klirensas yra nedidelis (