TURINYS:

→ Naudojimo indikacijos
→ Azitromicino vartojimas
→ Kontraindikacijos
→ Nėštumas ir žindymas
→ Šalutinis poveikis
→ Perdozavimas
→ Sąveika su narkotikais
Veiklioji medžiaga azitromicinas yra daugelio šiuolaikinių vaistų, parduodamų vaistinėje, dalis. Makrolidų ir azalido antibiotikų cheminė formulė yra saugiausia pacientams. Jie yra mažiau toksiški nei kiti antibakteriniai vaistai, todėl pacientai juos lengvai toleruoja.

Farmakologinis poveikis

Azitromicinas kaip makrolidinis antibiotikas turi ryškią bakteriostatinę savybę, nes slopina baltymų sintezę ląstelių patogenų lygmenyje. Veiklioji medžiaga prisijungia prie ribosomos aminorūgščių baltymų sintezės procese ir slopina translokazės fermentą. Po to bakterijos praranda gebėjimą daugintis ir augti. Ir su didelėmis vaisto dozėmis, antibiotikas pradeda sunaikinti mikroorganizmus.

Azitromicinas pasižymi dideliu veikimo spektru, slopindamas ir naikindamas įvairių tipų patogenines bakterijas: patogeninius mikrobus, anaerobus, grybus. Jis veikia gramteigiamus ir gramnegatyvius organizmus, išskyrus tuos, kurie nėra jautrūs eritromicinui.

Azitromicinui jautrių mikroorganizmų sąrašą sudaro:

• Gram-teigiami kokai;
• Moraksella, Campylobacter, Neisseria, Hemophilus Bacillus, Gardnerella Vaginalis, Legionella;
• Gram-neigiamas peptokokas, peptostreptokokas, klostridija;
• Chlamidijos;
• Mikoplazma, mikobakterijos;
• Spirocetai;
• Ureoplazma.

Svarbus azitromicino bruožas yra atsparumas įvairioms terpės cheminėms kompozicijoms. Pavyzdžiui, antibiotikas puikiai toleruoja padidėjusį rūgštingumą, todėl greitai ištirpsta virškinimo trakto sistemoje. Be to, veiklioji medžiaga visiškai ištirpinama riebioje aplinkoje.

Po to, kai pirmoji vaisto dozė vartojama per burną, 37% veikliosios medžiagos (pirminis metabolizmas) pasiekia veikimo vietą organizme. Didžiausia azitromicino koncentracija, kuri yra lygi 0,4 miligramams litre, bus pasiekta maždaug po 2 valandų. Medžiagos pasiskirstymo tūris, palyginti su koncentracija serume, yra 31 l / kg. Kadangi ryšys su plazmos baltymais pasiekia nuo 7 iki 50%, tai rodo didelį azitromicino veiksmingumą.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra beveik 3 dienos, o normalus medžiagos kiekis plazmoje stebimas maždaug per savaitę. Azitromicinas eina per įvairius filtrus, esančius tarp audinių ir kraujotakos. Jis perkeliamas į veikimo vietą leukocitais ir kitomis mažomis ląstelėmis, galinčiomis užfiksuoti medžiagą ir tiekti jį į uždegimą. Jis taip pat aktyviai eina pro ląstelių membraną, todėl jis naudojamas ligoms, kurias sukelia ląstelių infekcijos, gydymui.

Vaisto farmakologinės savybės suteikia didelę koncentraciją ne kraujo ar sveikų audinių, bet patogeninių mikroorganizmų „atsiskaitymo“ vietose. Be to, medžiagos koncentracija paciento zonoje viršija azitromicino kiekį sveikose ląstelėse 25-35%. Netgi pasibaigus azitromicinui, jo gebėjimas sukelti antibakterinį poveikį trunka iki 7 dienų.

Priklausomai nuo vaisto formos, jo veiksmas organizme gali didėti arba mažėti:

• Kapsulės - maksimalus medžiagos kiekis sumažėja 50%, o koncentracija plazmoje sumažėja 42%;
• Tabletės - didžiausia koncentracija padidėja 30%;
• Suspensija - koncentracija padidėja 45%, o medžiagos kiekis plazmoje - 15%.

Veiklioji antibiotiko medžiaga, pasiekianti kepenis, sintezuojama ir tampa neaktyvi. Azitromicinas daugiausia pašalinamas su tulžimi ir tik 6% išeina per šlapimtakius. Kaip rodo statistika, cheminė medžiaga veikia skirtingai vyresnio amžiaus žmonėms ir vaikams:

• 65–85 m. Vyrams medžiagos absorbcijos ir metabolizmo procesas nepasikeičia;
• Ir moterims ji padidėja 50%;
• Jaunesniems kaip 5 metų vaikams medžiagos kiekis plazmoje ir audiniuose mažėja, o pusinės eliminacijos laikas taip pat mažėja.

Naudojimo indikacijos

Azitromicinas skiriamas įvairaus sunkumo ligoms, kurias sukelia infekciniai veiksniai:

• Kvėpavimas (visų sistemos dalių infekcija: nuo gerklės iki plaučių (pneumonija, bronchitas, faringitas, tonzilitas));
• ENT organai (uždegiminis ir infekcinis procesas nosies, gerklės, klausos organo (sinusitas, otitas, faringitas));
• Šlapimo organų uždegimas (uretritas);
• Oda (eripsijos, infekcinis dermatitas, spirocetų sukelta eritema);
• Virškinimo trakto - Helicobacter Pylori sukeltos ligos;
• Kūno infekcija su jautriais narkotikais.

Azitromicino vartojimas

Vaistas, turintis antibakterinį komponentą, gali būti skiriamas per burną arba į veną. Visų pacientų dozės nėra lygios. Paprastai azitromicino dozę skiria gydantis gydytojas, priklausomai nuo infekcijos tipo, ligos sudėtingumo, individualių paciento savybių.

Bendros rekomendacijos dėl azitromicino vartojimo:

• Gerti vartokite vaistą 1 per dieną. Dozavimas suaugusiems svyruoja nuo 0,25 iki 1 gr. medžiagos, vaiko norma turi būti atimta iš formulės - iki 10 mg kilogramui kūno svorio. Reikia nepamiršti, kad geriamojo antibiotiko vartojimo forma turėtų būti atliekama valandą prieš valgį arba po jo per dvi valandas.
• Azitromicinas neskiriamas į raumenis ir švirkštu nešvirkščiamas į veną. Vaistas gali būti vartojamas tik su lašintuvu. Įvedimo procedūra turėtų būti atliekama bent valandą.

Jei pacientas atsitiktinai praleidžia Azitromicino vartojimą, rekomenduojama, kad jūs vis tiek vartotumėtės lašai arba geriamuoju laiku išgerkite vaistą. Ir jau antroji antibiotikų dozė yra atidėta ir paimta per dieną.

Kontraindikacijos

Azitromicino negalima vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas makrolidams arba tik veikliajai medžiagai.

Taip pat nedarykite droppers vaikams iki 16 metų amžiaus, išgerkite tabletes ir kapsules vaikams iki 12 metų, kurių kūno svoris neviršija 45 kg. Suspensijos draudžiamos kūdikiams iki 0,5 metų.

Jei pacientui pasireiškia sunki kepenų ar inkstų liga arba pastebėtas širdies ritmas, jiems draudžiama vartoti ir azitromiciną.

Nėštumas ir žindymas

Azitromiciną dažniausiai vartoja gydant urogenitalinės sistemos infekcines ligas nėščioms moterims. Skirtingai nuo kitų tipų antibiotikų, makrolidų grupė susiduria su chlamidijomis, nesukeliant sunkių šalutinių reiškinių pacientams. Ir azitromicinas yra geriausias antibiotikas iš visų makrolidų sąrašo.

Jei kalbame apie kitas ligas nėštumo metu, azitromicinas skiriamas tais atvejais, kai infekcijos komplikacijos kelia didesnę grėsmę moters ir vaisiaus gyvybei nei šalutinis antibiotiko poveikis.

Kontraindikacijų, skirtų azitromicinui vartoti žindymo laikotarpiu, negalima laikinai sustabdyti.

Šalutinis poveikis

Žmonėms naudojant azitromiciną, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• Nervų sistema - silpnumas, mieguistumas ar pernelyg intensyvus, nervingumas (nerimas ir konjunktyvitas, miego stoka pastebima vaikams). Pacientai gali laikinai prarasti klausą, pajusti nuolatinį triukšmą, atsiranda galvos skausmas;
• Kraujotakos sistema - skausmas krūtinės ląstos regione, pulsas gali padidėti;
• Virškinimo trakto - pykinimas, virškinimo trakto mėšlungis, viduriavimas, gelta, pankreatitas, kepenų ir žarnyno funkcijos sutrikimas. Vaikai gali išsivystyti gastritu, burnos kandidoze;
• Urogenitaliniai organai - nefritas, moterų lytinių organų kandidozė;
• Alergija - dilgėlinė, odos deginimas, kartais - anafilaksinis šokas;
• Labai retai gali užsiliepsnoti injekcinės srities lašintuvas, bronchų spazmas, eozinofilija, jautrumas šviesai.

Jei stebimas kepenų funkcijos sutrikimas, būtina nutraukti Azitromicino vartojimą, nes jis gali sukelti sunkių komplikacijų. Buvo atvejų, kai buvo hepatitas, kepenų nepakankamumas ir baigėsi mirtimi.

Taip pat yra informacijos, kad azitromicinas gali paveikti kasą, sukelia pankreatitą. Kartais yra stemplė skrandyje, kolitas sukelia anaerobinių bakterijų. Buvo atvejų, kai pacientas pakeitė liežuvio spalvą.

Perdozavimas

Jei pacientas vartoja per daug azitromicino, jis gali turėti viduriavimą ar vėmimą, esant nedideliam pykinimui. Kartais pacientas gali prarasti klausymą, bet tada jis atsigaus.

Jei po geriamojo antibiotiko vartojimo atsiranda tokių perdozavimo simptomų, turite plauti skrandį. Po šios treniruotės gydyti simptomus.

Sąveika su narkotikais

Vartojant azitromiciną su kitais vaistais, antibiotiko poveikis organizmui gali padidėti arba mažėti:

• Padidinkite azitromicino tetraciklino, chloramfenikolio, veiksmingumą. Vartojant nelfinavirą, turite griežtai stebėti kepenų funkcijas, nes padidina antibiotikų kiekį plazmoje ir maksimalią jo koncentraciją uždegimo zonoje. Šių vaistų vartojimas kartu gali sukelti klausos praradimą.
• Sumažinkite azitromicino etilo alkoholio, vaistų, kurie mažina skrandžio rūgštingumą, linkozamidų efektyvumą.
• Nėra ryškus poveikis antibiotikui flukonazolui, efavirenzui.
• Azitromicinas šiek tiek keičia cetirizino, karbamazepino, flukonazolo, rifabutino, teofilino, citrimoxazolo farmakologines savybes.
• Antibiotikai nėra derinami su heparinu.
• Griežtai stebėkite bendrą varfarino priėmimą (gali atsirasti kraujavimas), digoksiną, indolų alkaloidus, ciklosporiną, fenitoiną.

Azitromicinas yra įtrauktas į tokių vaistų sudėtį: azimiciną, azitralą, azitoksą, zitnobą, sumamedą, hemomitsiną, Ecomedą ir kt.

Atsižvelgiant į tai, kad Azitromicinas turi platų poveikį įvairiems mikroorganizmams, jis yra lyderis Rusijos farmacijos rinkoje. Visose pasaulio šalyse skiriamas saugus ir veiksmingas antibiotikas. Azitromicinas laikomas vienu iš populiariausių vaistų, nes tai suteikia galimybę gydyti ligas trumpais kursais ir vartoti nėščioms moterims ir vaikams.

Azitromicinas - oficialios naudojimo instrukcijos

INSTRUKCIJOS
dėl medicininio vaisto vartojimo

Registracijos numeris:

Prekinis pavadinimas: AZITROMYCIN

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

Sudėtis
Su 1 tablete, plėvele dengta, yra
Veiklioji medžiaga: azitromicino dihidratas (atitinka bevandenį azitromiciną) - 524 mg (500 mg).
Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas krakmolas, hiprolozė, kopovidonas, krospovidonas, bevandenis kalcio fosfatas, talkas, natrio laurilo sulfatas, magnio stearatas, hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas, dimetikonas.

Aprašymas: ovalios abipus išgaubtos tabletės, plėvele dengtos, baltos, vienoje pusėje yra skersinė išpjova, tabletę padalijant į dvi lygias dalis. Tabletės skerspjūvis rodo baltą šerdį ir ploną baltą plėvelę.

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas: J01FA10

Farmakologinis poveikis

Farmakodinamika
Azitromicinas yra plataus spektro bakteriostatinis antibiotikas iš makrolidų-azalidų grupės. Jis turi platų antimikrobinių medžiagų spektrą. Azitromicino veikimo mechanizmas susijęs su mikrobinių ląstelių baltymų sintezės slopinimu. Sujungus ribosomų 508 subvienetą, jis slopina peptidų persodinimą transliacijos stadijoje ir slopina baltymų sintezę, lėtina bakterijų augimą ir dauginimąsi. Didelės koncentracijos baktericidinis poveikis.
Jis turi aktyvumą prieš keletą gramteigiamų, gram-neigiamų, anaerobų, ląstelių ir kitų mikroorganizmų.
Mikroorganizmai iš pradžių gali būti atsparūs antibiotiko poveikiui arba gali tapti atsparūs jai.
Daugeliu atvejų jautrūs mikroorganizmai

1. Gram-teigiami aerobai
   Staphylococcus aureus - jautrūs meticilinui, Streptococcus pneumoniae - jautrūs penicilinui, Streptococcus pyogenes
2. Gram-neigiami aerobai
   Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
3. Anaerobai
   Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
4. Kiti mikroorganizmai
   Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Mikroorganizmai, galintys sukurti azitromicino atsparumą
Gram-teigiami aerobai
Streptococcus pneumoniae penicilino atsparus
Pradžioje atsparūs mikroorganizmai Grame teigiami aerobai
Enterococcus faecalis, stafilokokai (atsparūs meticilinui stafilokokams) labai atsparūs makrolidams.
Gram-teigiamos bakterijos, atsparios eritromicinui.
Anaerobai
Bacteroides fragilis

Farmakokinetika
Išgėrus, azitromicinas gerai absorbuojamas ir greitai pasiskirsto organizme. Po vienkartinės 500 mg dozės biologinis prieinamumas yra 37% („pirmojo leidimo“ efektas), maksimali koncentracija (0,4 mg / ml) kraujyje susidaro per 2-3 valandas, matomas pasiskirstymo tūris yra 31,1 l / kg, jungiantis prie baltymų proporcingai koncentracijai kraujyje ir yra 7-50%. Jis įsiskverbia į ląstelių membranas (veiksmingas infekcijoms, kurias sukelia ląstelių patogenai). Fagocitai gabenami į infekcijos vietą, kur jis išsiskiria esant bakterijoms. Lengvai praeina histohematines kliūtis ir patenka į audinį. Koncentracija audiniuose ir ląstelėse yra 10-50 kartų didesnė nei plazmoje, o infekcijos - 24–34% daugiau nei sveikų audinių.
Azitromicino pusinės eliminacijos laikas labai ilgas - 35-50 valandų. Terapinė azitromicino koncentracija palaikoma iki 5-7 dienų po paskutinės dozės. Azitromicinas išskiriamas nepakitusios formos - 50% žarnyno, 6% - inkstų. Kepenyse jis yra demetilintas, prarandamas aktyvumas.

Naudojimo indikacijos
Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:

• viršutinių kvėpavimo takų ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (sinusitas, tonzilitas, faringitas, vidurinės ausies uždegimas);
• apatinių kvėpavimo takų infekcijos: ūminis bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, pneumonija, įskaitant tuos, kuriuos sukelia netipiniai patogenai;
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (erysipelos, impetigo, antrinės infekcijos dermatozės, vidutinio sunkumo spuogai);
• pradinis Lyme ligos (borreliozės) etapas - migranto eritema (migritų eritema);
• šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia Chlamidia trachomatis (uretritas, cervicitas).

Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas makrolidų antibiotikams, sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, jaunesni nei 12 metų vaikai (sveriantys mažiau nei 45 kg), žindymo laikotarpis, kartu vartojamas ergotaminas ir dihidroergotaminas.

Atsargiai
Vidutinis kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, aritmija ar jautrumas aritmijoms ir QT intervalo pailgėjimas, kartu skiriant terfenadiną, varfariną, digoksiną.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Nėštumo metu vaistas skiriamas tik tada, kai tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Jei reikia, vaisto vartojimas žindymo metu turėtų nuspręsti, ar žindymo laikotarpis bus nutrauktas vaisto vartojimo metu.

Dozavimas ir vartojimas
Viduje, 1 kartą per dieną, bent 1 valanda arba 2 valandos po valgio. Suaugusieji (įskaitant vyresnio amžiaus žmones) ir vyresni nei 12 metų vaikai, sveriantys daugiau kaip 45 kg.
Su viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, viršutinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis - 0,5 g per parą 1 priėmimui 3 dienas (kursų dozė - 1,5 g).
Kai eritema migrans (Laimo liga) gydyti I etapą - 1 kartą per dieną 5 dienas: 1 diena - 1,0 g, tada nuo 2 iki 5 dienos - 0,5 g per parą (kursas Dozė - 3 g).
Paprastas spuogai - 6 g kursų dozė, 0,5 g per parą 1 priėmimui 3 dienas, tada 0,5 g per dieną 1 kartą per savaitę 9 savaites. Pirmą kartą per parą vartojamas tabletes reikia gerti 7 dienas po pirmosios paros dozės (8 dienos nuo gydymo pradžios), kitą 8 savaitės tabletes - 7 dienų intervalu.
Šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia Chlamidia trachomatis (nesudėtingas uretritas ar cervicitas) - vieną kartą 1 g.
Paskyrimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcija (kreatinino klirensas> 40 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis
Iš kraujotakos ir limfinės sistemos: trombocitopenija, neutropenija.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas / galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai, mieguistumas, parestezija, astenija, nemiga, hiperaktyvumas, agresyvumas, nerimas, nervingumas.
Dėl pojūčių: spengimas ausyse, grįžtamasis klausos sutrikimas iki kurtumo (ilgą laiką vartojant dideles dozes), sutrikęs skonis ir kvapas.
Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, aritmija, skilvelių tachikardija, padidėjęs QT intervalas, dvikryptis skilvelio tachikardija.
Virškinimo trakto dalis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas / mėšlungis, vidurių pūtimas, virškinimas, anoreksija, vidurių užkietėjimas, liežuvio spalvos pakitimas, pseudomembraninis kolitas, cholestazinis gelta, hepatitas, kepenų funkcijos sutrikimo, kepenų nekrozės pokyčiai (galbūt mirtinas).
Alerginės reakcijos: niežulys, odos bėrimas, angioedema, dilgėlinė, fotosensibilizacija, anafilaksinė reakcija, įskaitant edemą (retais atvejais - mirtina), daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė. Iš raumenų ir raumenų sistemos: artralgija.
Dėl virškinimo sistemos: nefritas, ūminis inkstų nepakankamumas.
Kita: vaginitas, kandidozė.

Perdozavimas
Simptomai: pykinimas, laikinas klausos praradimas, vėmimas, viduriavimas.
Gydymas: aktyvuotos anglies priėmimas, skrandžio plovimas, simptominė terapija.

Sąveika su kitais vaistais
Antacidiniai preparatai neturi įtakos azitromicino biologiniam prieinamumui, tačiau 30% sumažina maksimalią azitromicino koncentraciją kraujo plazmoje, todėl vaistas turėtų būti vartojamas bent vieną valandą prieš arba dvi valandas po šių vaistų ir maisto vartojimo.
Azitromicinas, vartojant kartu, nekeičia karbamazepino, didanozino, rifabutino ir metilprednizolono koncentracijos kraujyje.
Naudojant parenteraliai, azitromicinas neveikia kartu vartojamo cimetidino, efavirenzo, flukonazolo, indinaviro, midazolamo, triazolamo, trimetoprimo / sulfametoksazolo koncentracijos, tačiau negalima atmesti tokios sąveikos galimybės skiriant azitromiciną gerti.
Azitromicinas neturi įtakos teofilino farmakokinetikai, tačiau kartu su kitais makrolidais teofilino koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti.
Jei reikia, kartu su ciklosporinu rekomenduojama kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujyje. Nepaisant to, kad nėra duomenų apie azitromicino poveikį ciklosporino koncentracijos kraujyje pokyčiui, kiti makrolidų klasės atstovai gali pakeisti jo koncentraciją kraujo plazmoje. Kartu vartojant digoksiną ir azitromiciną, būtina kontroliuoti digoksino kiekį kraujyje, nes daugelis makrolidų padidina digoksino absorbciją žarnyne, taip padidindami jo koncentraciją kraujo plazmoje. Jei reikia, rekomenduojama kartu su varfarinu prižiūrėti protrombino laiką.
Nustatyta, kad kartu vartojant terfenadiną ir makrolidinius antibiotikus atsiranda aritmija ir QT intervalo pailgėjimas. Atsižvelgiant į tai, kartu vartojant terfenadiną ir azitromiciną, neįmanoma atmesti minėtų komplikacijų.
Kadangi yra galimybė slopinti CYP3A4 azitromicino izofermentą parenteriniu būdu, kartu su ciklosporinu, terfenadinu, skalsių alkaloidais, cisapridu, pimozidu, chinidinu, astemizolu ir kitais vaistais, kurių metabolizmas vyksta dalyvaujant šiam fermentui, būtina apsvarstyti tokios sąveikos su azotu galimybę. viduje.
Kartu su azitromicinu ir zidovudinu azitromicinas neturi įtakos zidovudino farmakokinetiniams rodikliams kraujo plazmoje ar jo metabolito gliukuronido išsiskyrimu pro inkstus. Tačiau aktyvaus metabolito, fosforilinto zidovudino, koncentracija periferinių kraujagyslių daugiakuro ląstelėse didėja. Šio fakto klinikinė reikšmė nėra aiški.
Vartojant makrolidus kartu su ergotaminu ir dihidroergotaminu tuo pačiu metu, jų toksinis poveikis (vazospazmas, dezestezija) yra galimas.

Specialios instrukcijos
Jei praleidžiate vieną vaisto dozę, praleistą dozę reikia išgerti kuo anksčiau, o kitą - 24 valandų intervalu.
Taip pat, kaip ir gydant antibiotikais, gali būti skiriamas gydymas azitromicinu, taip pat gali būti pridėta superinfekcija (įskaitant grybelius).
Azitromiciną reikia vartoti mažiausiai vieną valandą prieš arba po dviejų valandų po antacidinių medžiagų vartojimo.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuri reikalauja didesnės koncentracijos ir psichomotorinio greičio.

Išleidimo forma
500 mg plėvele dengtos tabletės
3 tabletės po PVC / PVDC plėvele ir lakuota aliuminio folija, viena lizdinė plokštelė dedama į kartoninę dėžutę kartu su naudojimo instrukcija.

Tinkamumo laikas
2 metai.
Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.

Laikymo sąlygos
B. sąrašas
Sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Farmacijos pardavimo sąlygos:

Gamintojas ir pakuotojas
ReplekFarm UAB, Makedonijos Respublika, 1000 Skopjė, ul. Kozle 188

Pakuotojas

1. ReplekFarm UAB, Makedonijos Respublika, 1000 Skopjė, ul. Kozle 188
2. ZAO Berezovskio farmacijos gamykla, Rusija 623704, Sverdlovsko sritis, Berezovskis, ul. Žiedas, 13a.

Skundai ir duomenys apie šalutinį poveikį turėtų būti siunčiami:

1. Vaisto pakavimo atveju UAB "Replekfarm": UAB "Repleckpharm" atstovybė Rusijos Federacijoje: 119049 Maskva, g. Koroviy Val, 7, bld. 1, biuras 29.
2. Tuo atveju, kai narkotikų pakuotė yra UAB „Berezovsky Pharmaceutical Plant“: UAB „Berezovsky Pharmaceutical Plant“, Rusija 623704, Sverdlovsko sritis, Berezovskis, ul. Žiedas, 13a.

Azitromicinas (azitromicinas)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotynų pavadinimas yra azitromicinas

Cheminis pavadinimas

9-deokso-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicinas A (ir kaip dihidratas)

Bendroji formulė

Azitromicino medžiagos farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Medžiagos savybės Azitromicinas

Balti kristaliniai milteliai.

Farmakologija

Jis jungiasi su ribosomų 50S subvienetu, slopina peptidų translokazę transliacijos etape ir slopina baltymų biosintezę, lėtina bakterijų augimą ir dauginimąsi, esant didelėms koncentracijoms baktericidinis poveikis.

Veiklos spektras ir apima: Bordella (Mycoplasma pneumoniae), ureaplasma (Ureaplasma urealyticum), spirocetai (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Atsparus rūgštinėje aplinkoje, lipofilinėje, kai geriama, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Po vienkartinio 500 mg suvartojimo, biologinis prieinamumas - 37% („pirmasis leidimas“), C_maks (0,4 mg / l) susidaro po 2-3 val., Tariamas pasiskirstymo tūris yra 31,1 l / kg, prisijungimas prie baltymų yra atvirkščiai proporcingas koncentracijai kraujyje ir yra 7–50%, T_1/2 - 68 val. Stabili plazmos koncentracija pasiekiama per 5–7 dienas. Lengvai praeina histohematines kliūtis ir patenka į audinį. Ją taip pat gabena fagocitai, polimorfonukleukuliniai leukocitai ir makrofagai į infekcijos vietą, kur jis išsiskiria esant bakterijoms. Jis įsiskverbia į ląstelių membranas (veiksmingas infekcijoms, kurias sukelia ląstelių patogenai). Audinių ir ląstelių koncentracijos yra 10–50 kartų didesnės nei plazmoje, o infekcijos šaltinyje jos yra 24–34% didesnės nei sveikų audinių. Po paskutinės injekcijos audiniuose 5–7 dienas palaikomas aukštas (antibakterinis) kiekis. Maisto vartojimas žymiai keičia farmakokinetiką (priklausomai nuo vaisto formos): kapsulės - mažėja C_maks (52%) ir AUC (43%); pakaba padidėja C_maks (46%) ir AUC (14%); tabletes - padidėja C_maks (31%), AUC nesikeičia. Kepenyse jis yra demetilintas, prarandamas aktyvumas. Plazmos klirensas - 630 ml / min. 50% išsiskiria su tulžimi nepakitusi, 6% šlapime. Pagyvenusiems vyrams (65–85 m. Amžiaus) moterims farmakokinetikos parametrai nesikeičia, o tai padidina C_maks (30–50%), vaikams nuo 1 iki 5 metų - sumažėjo C_maks, T_1/2, AUC.

Cheminės medžiagos azitromicino naudojimas

Peroraliniam vartojimui: viršutinės infekcijos (streptokokinė faringitas / tonzilitas) ir mažesnės (bakterinės bronchitas, intersticinis ir alveolinis pneumonija, lėtinio bronchito paūmėjimas), viršutiniai kvėpavimo takai (vidurinės ausies uždegimas, laringitas ir sinusitas), urogenitalinė sistema (uretritas ir cervitas). odos ir minkštųjų audinių (erysipelos, impetigo, antrinės infekuotos dermatozės), lėtinės migracijos eritemos stadijos (Laimo ligos), skrandžio ir dvylikapirštės žarnos ligos, susijusios su Helicobacter pylori.

Infuzijoms: sunkios infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmų padermės: bendruomenės sukaupta pneumonija, infekcinės ir uždegiminės dubens organų ligos.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įskaitant kitus makrolidus), sunkūs kepenų ir (arba) inkstų pažeidimai, amžius iki 16 metų (infuzija), iki 12 metų, kai kūno svoris mažesnis kaip 45 kg (kapsulės, tabletės), iki 6 mėnesių nurijus).

Naudojimo apribojimai. T

Kepenų funkcijos sutrikimas ir (arba) inkstų funkcija, aritmija arba jautrumas aritmijai ir QT intervalo pailgėjimas.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Nėštumo metu galima, jei laukiamas gydymo poveikis viršija galimą riziką vaisiui.

FDA - B. veiksmo kategorija vaisiui

Gydymo metu reikia nutraukti žindymą.

Azitromicino medžiagos šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos svaigimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija, susijaudinimas, nuovargis, mieguistumas; retai - spengimas ausyse, grįžtamasis klausos sutrikimas iki kurtumo (ilgą laiką vartojamas didelėmis dozėmis); vaikams - galvos skausmas (gydant vidurinės ausies uždegimą), hiperkinezija, nervingumas, nerimas, miego sutrikimas, konjunktyvitas.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo (kraujo, hemostazės): krūtinės skausmas, širdies plakimas.

Virškinimo trakto dalis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pilvo skausmas, padidėjęs ALT ir AST aktyvumas, bilirubino kiekis, cholestazė, gelta; retai, vidurių užkietėjimas, liežuvio spalvos pakitimas, pseudomembraninis kolitas, pankreatitas, kepenų nekrozė, kepenų nepakankamumas (galbūt mirtinas); vaikams, sumažėjęs apetitas, gastritas ir burnos gleivinės kandidozė.

Iš virškinimo sistemos: makšties kandidozė, nefritas.

Alerginės reakcijos: bėrimas, niežulys, dilgėlinė; retai - angioedema, anafilaksinis šokas.

Kiti: jautrumas šviesai, eozinofilija, trumpalaikis neutrofilija; injekcijos vietoje įvedamas (pasirenkamas) bronchų spazmas, skausmas ir uždegimas.

Sąveika

Antacidiniai vaistai, etanolis, maistas sulėtina ir sumažina absorbciją (azitromicinas turi būti vartojamas 1 valandą prieš arba po 2 valandų po antacidinių medžiagų ir valgymo). Tetraciklinas ir chloramfenikolis didina azitromicino veiksmingumą, linkozamidai silpnėja. Naudojant terapines dozes, azitromicinas turi silpną poveikį atorvastatino, karbamazepino, cetiramino, didanozino, efavirenzo, flukonazolo, indinaviro sulfato, midazolamo, rifabutino, sildenafilio, teofilino (į / ir viduje) ir triazolemos farmakokinetikai. Efavirenzas ir flukonazolas turi silpną poveikį azitromicino farmakokinetikai. Nelfinaviras žymiai padidina C_maks ir azitromicino AUC (jei kartu vartojama, būtina griežtai kontroliuoti tokius azitromicino šalutinius poveikius kaip sutrikusi kepenų funkcija ir klausos sutrikimas). Atliekant azitromicino vartojimą kartu su digoksinu (galbūt didinant digoksino koncentraciją kraujyje) reikia atidžiai stebėti, kartu su skalsių alkaloidais (galbūt jų toksinio poveikio pasireiškimu - vazospazmu, disestezija), su ciklosporinu ir fenitoinu (būtina kontroliuoti jų koncentraciją kraujyje). Jei reikia, kartu su varfarinu rekomenduojama kartu prižiūrėti PV (gali padidinti PV ir kraujavimo dažnį). Farmacija nesuderinama su heparinu.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, laikinas klausos praradimas.

Gydymas: skrandžio plovimas (nurijus), simptominis gydymas.

Vartojimo būdas

Atsargumo priemonės, susijusios su azitromicinu

Nutraukus gydymą, kai kuriems pacientams gali išlikti padidėjusio jautrumo reakcijos, dėl kurių gydytojui prižiūrint reikia specialaus gydymo.

Azitromicinas

Azitromicinas - tai vienas iš populiariausių plačiajuosčio spektro antibiotikų.

Aprašymas

Azitromicinas turi bakteriostatinį poveikį, ty lėtina augimą ir stabdo bakterijų augimą, slopindamas baltymų sintezę. Didelėse koncentracijose vaistas gali sunaikinti mikroorganizmus (baktericidinį poveikį). Jis slopina ląstelių ir ląstelių ląstelių patogenus, užkertant kelią odos, kitų minkštųjų audinių, kvėpavimo sistemos, virškinimo ir šlapimo sistemų infekcijai.

Farmakologinis poveikis

Dėl didelio veikimo diapazono azitromicinas yra veiksmingas prieš anaerobinius patogenus, streptokokus (gr. C, F, G), gramneigiamas bakterijas ir atskirus gramteigiamų mikroorganizmų atstovus (išskyrus atsparius eritromicinams). Tačiau praktika rodo, kad vaistas gali susidoroti su tokiais patogenais, kaip chlamidija, ureaplasma, treponema, Borrelia spirochete.

Azitromicinas yra atsparus rūgštingumui, todėl jis visiškai absorbuojamas iš skrandžio pirminio pavidalo, nesugadinant nuo skrandžio sulčių poveikio. Antibakterinė vaisto savybė palaikoma 5-7 dienas nuo gydymo nutraukimo momento.

Išleidimo forma

Pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra azitromicino dihidratas. Vaistinėse galima rasti 0,5 g kapsulių ir 0,125 g ir 0,5 g tablečių. Ypač vaikams - azitromicino sirupas buteliuose. Parduodant yra panašių preparatų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos: Sumamed (milteliai tirpalui / suspensijai), Azitrox, Hemomitsin ir kt.

Naudojimo indikacijos

Antibiotikas naudojamas daugelyje infekcinių ligų. Dažniausiai jis naudojamas viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijoms (tonzilitas, tonzilitas, tracheitas, laringitas, bronchitas, pneumonija), viršutinių kvėpavimo takų ligos (rinitas, sinusitas, otitas). Azitromicinas yra veiksmingas odos infekcijoms (antriniu būdu užsikrėtusiems dermatozės, impetigo, eripso, eritrazės, stafilokokinių pažeidimų, erkių bakterijų ir pan.). Didelis vaisto veiksmingumas gydant urogenitalines infekcijas (trichomonozę, chlamidijas, gonorėja), pyelonefritą, cistitą, uretritą ir kt.

Vaisto vartojimo instrukcijos

Vaisto dozę ir dažnį nustato gydytojas individualiai. Jie priklauso nuo amžiaus, svorio, ligos ir kitų patologijų, jei tokių yra. Gydymo pradžioje rekomenduojama analizuoti mikrofloros jautrumą, kuris sukėlė ligos vystymąsi azitromicine.

Vaistas dažniausiai vartojamas kartą per dieną, vieną valandą prieš valgį arba 2 valandas po jo. Gydytojas gali paskirti tris dienas trunkantį gydymą 0,5 g per parą. Arba pirmą gydymo dieną 0,5 g, o per ateinančias 4 dienas - po 0,25 g. Šlapimo takų infekcijos atveju gydymas vaistais gali būti sumažintas iki vienos 1 g dozės, t.y. 2 tabletės po 0,5 g vieną kartą.

Vaikų dozė Azitromicinas apskaičiuojamas pagal kūno svorį. Vaikai, kurių masė didesnė kaip 10 kg, pirmą kartą gydymo dieną gauna 10 mg / kg, nuo 2 iki 5 dienų - 5 mg / kg. Vaikams, sveriantiems mažiau nei 10 kg, skiriama ši dozė: 10 mg 1 kartą per parą, 3 dienas.

Galimas šalutinis poveikis

Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra virškinimo sistemos pokyčiai: pykinimas, vėmimas, neįprastas išmatos (laisvos išmatos, vidurių užkietėjimas), pilvo pūtimas, diskomfortas ir pilvo skausmas, padidėjęs kepenų fermentinis aktyvumas, cholestazinis gelta. Mažiau dažni odos bėrimai. Vaikai gali turėti gastrito kliniką, sumažėjusį apetitą, vidurių užkietėjimą, konjunktyvitą ir odos išbėrimą. Suaugusiems ir vaikams dažnai nustatoma geriamoji kandidozė.

Dėl nervų sistemos gali padidėti mieguistumas, nerimas, miego sutrikimas, neurozė, galvos skausmas, galvos svaigimas, hiperkinezija. Retais atvejais azitromicinas sukelia krūtinės skausmą, makšties kandidomikozę, alergines reakcijas (dilgėlinę ar kitus bėrimus).

Kontraindikacijos

Azitromicinas draudžiamas žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas makrolidų antibiotikams, pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu. Nėščioms moterims ir moterims laktacijos metu nerekomenduojama vartoti antibakterinių vaistų, tačiau gydytojas gali jį paskirti, jei vaisto vartojimo nauda viršija komplikacijų riziką. Azitromicino priėmimo metu būtina atsisakyti žindymo. Antibiotikas atsargiai vartojamas širdies aritmijoms.

Vaikai turi būti vartojami atsargiai. Naujagimiai yra draudžiami. Vaikams po 6 mėnesių ir jauniems pacientams, kurių inkstų ar kepenų veikla sutrikusi, skiriama peroralinė suspensija. Vaikai, jaunesni kaip 16 metų, draudžiami tabletės, kapsulės ir intraveninės injekcijos.

Video apie azitromiciną

Naujienos, kuriose teigiama, kad azitromicinas yra gana pavojingas vaistas.

Ištrauka iš „Telemost“ perdavimo, kuris pasakoja apie kvėpavimo takų infekcijų gydymą.

Azitromicinas

Kainos internetinėse vaistinėse:

Azitromicinas yra plataus spektro antibiotikas. Vaistas turi ypatingų farmakokinetinių savybių ir sujungia aukštą aktyvumą su geru tolerancija bet kokio amžiaus pacientams. Tai leidžia gydyti azitromiciną vaikams ir suaugusiems.

Sudėtis

Pagrindinė veiklioji medžiaga: azitromicinas (250 mg).

Pagalbinės medžiagos yra:

• Laktozė (pieno cukrus);
• Mažos molekulinės masės medicininis polivinilpirolidonas;
• Koloidinis silicio dioksidas;
• Mikrokristalinė celiuliozė;
• Magnio stearatas.

Forma išsiskiria azitromicinu

Azitromiciną galima įsigyti 6 arba 10 kapsulių:

• Šviesos apsauginio stiklo bankuose;
• Polimerinėse skardinėse;
• Lizdinėse plokštelėse;
• Polimeriniuose buteliuose.

Analogai

Azitromicino monohidratas, Azivok, Azitroks, Azitral, ZI faktorius, Zitrolid, Zitrotsin, Sumazid, Sumamed, Sumametsin, Sumamoks, Hemomitsin.

Azitromicino farmakologinis poveikis

Antibiotikas-azalidas, makrolidinių antibiotikų pogrupio atstovas. Ji turi platų veiksmų spektrą. Didelė koncentracija uždegimo protrūkyje sukelia baktericidinį poveikį.

Daugybė gramnegatyvių ir gramteigiamų bakterijų ir anaerobinių mikroorganizmų yra jautrūs azitromicinui:

• Moraxella catarrhalis;
• Legionella pneumophila;
• B. parapertussis;
• Haemophilus influenzae;
• Campylobacter jejuni;
• Bordetella pertussis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• H. ducrei;
• Gardnerella vaginalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• Šv. agalaktija;
• Šv. pyogenes;
• Šv. viridanai;
• Streptokokų grupės CF ir G;
• Staphylococcus aureus;
• Bacteroides bivius;
• Peptostreptococcus spp;
• Clostridium perfringens.

Azithromycintactiv aktyviai patogenai, tokie kaip Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdoferi, Ureaplasma urealyticum. Neefektyvi prieš gramteigiamas bakterijas, atsparias eritromicinui.

Antibiotikas yra lipofilinis ir atsparus rūgštinei aplinkai, todėl jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas - 37%. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama 2,5-2,96 val., Ty 0,4 mg / l.

Vaistas gerai prasiskverbia į odą, minkštus audinius, kvėpavimo takus, taip pat į urogenitalinio trakto audinius ir organus, ty prostatos liauką. Prastas prisijungimas prie kraujo baltymų sukelia ilgą pusinės eliminacijos laiką ir didelę azitromicino koncentraciją audiniuose. Gebėjimas kauptis lizosomose vaidina svarbų vaidmenį pašalinant ląstelių ląstelių patogenus.

Fagocitozės procese medžiaga išsiskiria infekcijos židiniuose. Jo koncentracija yra susijusi su uždegiminės edemos laipsniu. Trumpai trunkantys trijų ir penkių dienų gydymo kursai atsiranda dėl to, kad antibiotikų poveikis uždegimo lokalizacijos vietose tęsiasi 5-7 dienas po paskutinės dozės.

Azitromiciną pagal nurodymus galima vartoti 1 kartą per dieną. Narkotikų pašalinimas vyksta dviem etapais. Per 8–24 valandas po vartojimo pradžios pusinės eliminacijos laikas trunka 14-20 valandų. Po 2-3 dienų vaistas visiškai pašalinamas.

Indikacijos dėl azitromicino vartojimo

Vadovaujantis instrukcijomis, azitromicinas skirtas infekcinėms ligoms, kurias sukelia vaistams jautrūs patogenai:

• Angina;
• Tonilitas;
• Sinusitas;
• Otito terpė;
• Skarlatina;
• Plaučių uždegimas;
• Bronchitas;
• Impetigo;
• Dermatozė;
• Uretitas;
• Cervicitas;
• Laimo liga.

Kontraindikacijos

Azitromicinas yra kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui makrolidų antibiotikams. Vaistą skiriant pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimu, taip pat turi alerginių reakcijų.

Veiklioji medžiaga prasiskverbia per placentą, todėl nėštumo metu vaistas skiriamas tik tais atvejais, kai potencialus vartojimo nauda yra didesnė už riziką vaisiui. Žindymo laikotarpis gydymo laikotarpiu nutraukiamas.

Azitromicinas

Azitromiciną reikia vartoti 1 kartą per parą 2 valandas po valgio arba 1 valandą prieš valgį, nes maistas sumažina absorbciją.

Suaugusiesiems, sergantiems viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų infekcijomis, minkštaisiais audiniais ir oda, pirmą dieną skiriama 0,5 g, po to 0,25 g - nuo antrosios iki penktos dienos (arba 0,5 g per parą tris dienas).

Ūminės urogenitalinės infekcijos atveju ji skiriama vieną kartą per metus.

Pirmajame etape Borrelioze (Laimo liga) pirmąją dieną skiriama 1 g ir 0,5 g per dieną nuo antrosios iki penktos dienos.

Azitromicino dozė vaikams nustatoma pagal kūno svorį. Kurių masė didesnė kaip 10 kg pirmąją dieną - 10 mg / kg; per kitas 4 dienas, 5 mg / kg. Trijų dienų gydymo kurso metu vienkartinė dozė yra 10 mg / kg (30 mg / kg dozė).

Vienu metu skiriant antibiotiką su vaistais, kurie mažina skrandžio rūgštingumą, rekomenduojama laikytis dviejų valandų intervalo tarp jų vartojimo.

Azitromicino šalutinis poveikis

Viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas. Kai kuriais atvejais laikinas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas. Labai retai - odos bėrimas.

Vaistų sąveika

Azitromicinas sustiprina dihidroergotamino, skalsių alkaloidų poveikį. Chloramfenikolis ir tetraciklinas didėja, o linkozamidai mažina poveikį.

Maistas, antacidai ir etanolis slopina absorbciją. Vaistas mažina išsiskyrimą, padidina koncentraciją ir didina cikloserino, netiesioginių antikoaguliantų, felodipino ir metilprednizolono toksiškumą. Azitromicinas slopina mikrosomų oksidaciją hepatocituose, pailgina pusinės eliminacijos laiką, lėtina išsiskyrimą, didina karbamazepino, valproinės rūgšties, skalsių alkaloidų, heksobarbitalio, disopiramido, fenitoino, bromokriptino, teofilino toksiškumą ir koncentraciją. Nesuderinama su heparinu.

Laikymo sąlygos

Azitromicinas turi būti laikomas 15-25 ° C temperatūroje nuo šviesos ir drėgmės. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas - 2 metai.

Suradote klaidą tekste? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

AZITROMYCIN kapsulės

Veikliosios medžiagos

Veiklioji vaisto medžiaga: azitromicino dihidratas (pagal azitromiciną) 0,500 g ir 0,250 g

Farmakologinis poveikis

Azitromicinas yra antibakterinis vaistas iš makrolidų-azalidų grupės, turintis platų bakteriostatinį spektrą.

Jis veikia bakterijas, esančias ląstelių viduje, ir bakterijas, esančias už jų ribų.

Veiklioji medžiaga sąveikauja su ribosomų 50S subvienetu, slopina peptido translokacijos fermento aktyvumą transliacijos stadijoje, dėl kurios slopinama baltymų sintezė, sulėtėja bakterijų augimas ir dauginimasis. Didelės azitromicino koncentracijos bakterijos turi baktericidinį poveikį.

Bakterijų atsparumas vaistui gali būti pradinis arba susidaręs gydant antibiotikus.

Mikroorganizmų jautrumo mastas azitromicinui (mažiausia slopinanti koncentracija (MIC), mg / l):

Jautrus azitromicinui:

• Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus (jautrūs metilcilinui), Streptococcus pneumoniae penicilino jautrūs, Streptococcus pyogenes;
• Aerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Anaerobiniai mikroorganizmai: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Kiti: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Vidutiniškai jautrus arba nejautrus:

Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Streptococcus pneumoniae (vidutiniškai jautri arba atsparūs penicilinui).

Atsparus azitromicinui:

• Aerobiniai gram-teigiami mikroorganizmai: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (meticilinui atsparus), Staphylococus aureus (įskaitant meticilinui jautrias padermes), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. A grupės (beta-hemolizinė).
• Azitromicinas yra neaktyvus prieš gramteigiamas bakterijas, kurios yra atsparios eritromicinui.
• Anaerobai: Bacteroides fragilis grupė.

Azitromicinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte ir greitai pasiskirsto organizmo audiniuose. Po vienkartinės 0,5 g dozės biologinis prieinamumas yra 37% („pirmojo pasėjimo“ per kepenis poveikis). Didžiausia koncentracija per burną (0,5 g - 0,4 mg / l) pasiekiama per 2-3 valandas. Intracelulinė ir audinių koncentracija antibiotikoje yra 10-50 kartų didesnė nei serumo.

Azitromicinas turi rūgštinį atsparumą ir lipofilumą. Jis laisvai eina per histohematogenines kliūtis. Jis lengvai įsiskverbia į urogenitalinius organus ir audinius, įskaitant prostatos, kvėpavimo organus, odą ir minkštus audinius. Infekciniam dėmesiui kai kurie preparatai taip pat gabenami fagocitais (makrofagais ir polimorfonukleukozitais), kuriuose jie yra atpalaiduoti bakterijų.

Perpylimas pro ląstelių membraną sukuria dideles ląstelių koncentracijas, dėl kurių jis veikia prieš patogenines bakterijas, esančias ląstelių viduje. Infekcijos proceso lokalizacijos vietose antibiotikų koncentracija yra 24–34% didesnė nei sveikų audinių, ir kuo intensyvesnė uždegimas, tuo didesnė koncentracija. Išgėrus paskutinę azitromicino dozę, jos veiksmingos koncentracijos palaikomos 5-7 dienas.

Daugiau nei pusė azitromicino išsiskiria nepakitusiu būdu žarnyne, 6% išsiskiria per inkstus.

Maisto vartojimas turi didelį poveikį farmakokinetikai, ty didžiausia koncentracija padidėja 31%.

Senyviems vyrams (65–85 metų) farmakokinetikos parametrai nesikeičia, vyresnio amžiaus moterims didžiausia koncentracija padidėja 30-50%.

Naudojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:

• viršutinių kvėpavimo takų ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos: faringitas, tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas;
• apatinių kvėpavimo takų infekcijos: ūminis bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, pneumonija, įskaitant netipinių ligų sukėlėjus;
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos: vidutinio sunkumo spuogai, eripsijos, impetigo, antrinės infekcijos dermatozė;
• pradinis Lyme ligos (borreliozės) etapas - migranto eritema (migritų eritema);
• šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (uretritas, cervicitas).

Kontraindikacijos

• Padidėjęs individualus jautrumas makrolidiniams antibiotikams;
• Sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• Vaikams iki 12 metų, kurių kūno svoris mažesnis kaip 45 kg (šiai vaisto formai);
• Žindymas;
• Vienalaikis vartojimas su ergotaminu ir dihidroergotaminu.

Atsargiai:

• Su vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų pažeidimais;
• Su aritmija ar jautrumu aritmijoms ir QT intervalo pailgėjimui;
• Kartu vartojant terfenadiną, varfariną, digoksiną.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Azitromicino kapsulės geriamos 500 mg vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio. Suaugusiems (įskaitant vyresnio amžiaus žmones) ir vyresniems nei 12 metų vaikams, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 45 kg, vaisto vartojimo būdas yra toks:

• Užsikrėsti viršutinių kvėpavimo takų, kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcinėmis ligomis 500 mg vieną kartą per parą 3 dienas (kursų dozė -1,5 g).
• Vidutinės aknės gydymui: 2 kapsulės po 250 mg vieną kartą per parą 3 dienas, po to 250 mg du kartus per savaitę 9 dienas. Antraštės dozė 6,0 g.
• Borreliozės (migrantų eritema) gydymui: pirmąją dieną vieną dozę 1 g vaisto (2 kapsulės po 500 mg), po to nuo 2 iki 5 dienos 500 mg per parą. Modulio dozė 3,0 g.
• Šlapimo infekcijoms, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (uretritas, cervicitas): tuo pačiu metu 2 kapsulės po 500 mg.

Esant vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas> 40 ml / min.), Dozės keisti nereikia.

Šalutinis poveikis

Virškinimo trakto dalis: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, palaidi išmatos, virškinimo sutrikimai, vidurių užkietėjimas, anoreksija, liežuvio spalvos pakitimas, pseudomembraninis kolitas, cholestazinis gelta, hepatitas, kepenų funkcijos rodiklių pokyčiai, kepenų nepakankamumas, t kepenų nekrozė (galbūt mirtina).

Alerginės reakcijos: niežulys, odos bėrimas, angioedema, dilgėlinė, jautrumas šviesai, anafilaksinis šokas (retais atvejais - mirtina), daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, aritmija, skilvelių tachikardija, padidėjęs QT intervalas, dvikryptė skilvelinė tachikardija.

Iš kraujotakos ir limfinės sistemos: trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Urogenitalinės sistemos dalis: intersticinis nefritas, ūminis inkstų nepakankamumas.

Nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, nemiga, astenija, nerimas, hiperaktyvumas, agresyvumas, nervingumas, traukuliai, parestezija.

Dėl pojūčių: spengimas ausyse, grįžtamasis klausos sutrikimas iki kurtumo (vartojant ilgą didelės dozės dozę), skonio ir kvapo pažeidimas.

Iš raumenų ir raumenų sistemos: artralgija.

Kita: vaginitas, kandidozė.

Kai kuriems pacientams, baigus vartoti azitromicino, padidėjusio jautrumo reakcijos gali išlikti ilgą laiką, todėl gydytojui prižiūrint gali prireikti specialaus gydymo.

Be to, atsižvelgiant į centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio tikimybę, vairuojant ir dirbant su mechanizmais, reikia būti atsargiems.

Perdozavimas

Azitromicino perdozavimo simptomai: grįžtamasis klausos praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Perdozavimas: simptominis.

Nėštumas ir žindymas

Nėštumo metu azitromicinas turėtų būti skiriamas tik tais atvejais, kai laukiama nauda, ​​gauta iš jos priėmimo motinai, yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Žindymas, gydant azitromicinu, turi būti laikinai sustabdytas.

Sąveika su kitais vaistais

Analogai

Azitromicinas yra šių antibakterinių vaistų veiklioji medžiaga:

Pagal azitromicino veikimo analogų mechanizmą:

• Lecoclar;
• Klaritromicinas;
• Oleandomicinas;
• Fromilid;
• Rovamicino spiramicino-prob;
• Macropene;
• Eritromicinas.

Laikymo ir sandėliavimo laikas

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje, nepasiekiamoje vaikams, esant temperatūrai iki 25 ° C. Azitromicino tinkamumo laikas yra 3 metai, po kurio negalima vartoti šio vaisto.